脂質體（Liposome）作為藥物運輸，已走過半個世紀的發展歷程。

 

脂質體的誕生

脂質體這個概念最早由英國科學家A.D.班漢姆(Alec Bangham)在1960年代提出。

他發現磷脂質在水中，能「自行組裝」為雙層小泡…雙層磷脂質…「咦，這不就像是細胞膜嗎」，這就是脂質體的雛型。

 

磷脂質在水中，自行組裝成脂雙層，(Lipid bilayer)(圖源:維基百科liposome)

 

最初脂質體僅用於研究細胞膜(雙層磷脂質)結構，但人類很快地便發覺到它在藥物傳遞上的潛力，尤其是能包裹親水性與疏水性藥物，並提高藥物在體內的穩定性、與標靶治療的能力。

 

A.D.班漢姆的畫像 “A.D. Bangham and the liposome,” by Humphrey Bangham (oil on canvas, 1985), from the collection of the Royal Society(圖源: https://www.nanomedicines.ca/lrd-2022-awards/)

 

同時身為藥師的魔法中醫凱爾江醫師，來解釋一下。

一般藥物有所謂的「親水性」—想像是「酒精」，可以輕易地融在水中。

另外有所謂的「疏水性」—想像是「沙拉油」，能融在油中，但倒在水中，卻會分層分開。

 

這些親疏水的特性，會導致某些藥物不容易分散到體內、有些則是吸收不佳。

然而，藉由脂質體、模仿細胞膜的雙層磷脂質，包覆這些藥物，而增加藥物的分布及吸收。

 

倘若，我們在這個雙層磷脂質(膜)上面，裝上一些特殊結構(表面修飾)，那麼就可能可以，將藥物更精準地送到病灶、譬如癌細胞。

創造「只毒殺癌細胞，而不至於損傷正常的細胞」的效果

 

1995年，初代脂質體藥物問世，美國FDA批准了第一個脂質體藥物—Doxil®。

當時，Doxorubicin俗稱小紅莓的抗癌藥物，副作用太大(心肌毒性)，導致治療上的瓶頸。

而在小紅莓被包埋入脂質體、並加上「表面修飾」後，不僅此藥物的心臟毒性大減，還能夠長時間在血液中停留、累積在腫瘤組織。

 

當時此藥轟動全球，被藥學界視為里程碑，也因此前藥師、江醫師印象深刻。

而後，脂質體藥物百花齊放，「表面修飾」技術五花八門。

殺黴菌的AmBisome脂黴素、長效止痛的DepoDur、治療罕見疾病(家族性類澱粉多發性神經病變)的Onpattro、治療急性骨髓性白血病的Vyxeos等等，雨後春筍般地研發出來。

 

而同時，外泌體，大概認為脂質體，只是自己拙劣的模仿品，不甘示弱地逐漸在市場上嶄露頭角。

 

延伸閱讀

外泌體，天然的「脂質體」，和脂質體藥物的比較

中醫醫美「外泌體」，人類科技「返璞歸真」

外泌體，反璞歸真的醫美科技—「天然精華液—脂質體」

 

參考資料

1.https://www.biochempeg.com/article/280.html

2.Lee, Vincent H L, and Hamidreza Ghandehari. “Advanced drug delivery: perspectives and prospects. Preface.”Advanced drug delivery reviews vol. 65,1 (2013): 1-2. doi:10.1016/j.addr.2012.12.001

3.Jiang XC, Gao JQ. Exosomes as novel bio-carriers for gene and drug delivery. Int J Pharm. 2017 Apr 15;521(1-2):167-175. doi: 10.1016/j.ijpharm.2017.02.038. Epub 2017 Feb 17. PMID: 28216464.